黄酮醇糖苷是植物中广泛存在的类黄酮化合物之一，对植物生长发育、抵御环境胁迫以及人类健康有重要作用。多种类型的糖基化修饰形成了结构和功能复杂多样的黄酮醇糖苷衍生物。此外，糖基化修饰还可影响其溶解性、稳定性及生物学活性等。目前植物中报道最多的UGT为UDP-葡萄糖基转移酶，其次为UDP-半乳糖基转移酶，仅有少数UDP-鼠李糖基转移酶报道。
近日，Horticulture Research 上线了（Advance Access）浙江大学果实品质生物学团队题为Identification of UDP-rhamnosyltransferases and UDP-galactosyltransferase involved in flavonol glycosylation in Morella rubra（杨梅黄酮醇糖基化相关UDP-鼠李糖基转移酶及UDP-半乳糖基转移酶的鉴定）的研究论文。
杨梅是杨梅科果树，不同组织提取物具有丰富的药理活性，黄酮醇糖苷是其重要的活性物质。杨梅富含杨梅素3-O-鼠李糖苷、槲皮素3-O-鼠李糖苷和槲皮素3-O-半乳糖苷等，不同的糖基化类型也影响物质的生物活性。本研究以杨梅为试材开展黄酮醇糖苷生物合成相关UGT的鉴定工作。通过分析杨梅UGT蛋白进化关系，结合黄酮醇糖苷积累规律与基因表达相关性，利用体外酶活性及烟草瞬时表达体系，在杨梅中鉴定了两个UDP-鼠李糖基转移酶MrUGT78R1和MrUGT78R2，其参与杨梅素3-O-鼠李糖苷及槲皮素3-O-鼠李糖苷的合成；鉴定了一个UDP-半乳糖基转移酶MrUGT78W1参与槲皮素3-O-半乳糖苷合成。此外，根据分子对接分析及定点突变研究，发现氨基酸Pro143和Asn386对MrUGT78R1鼠李糖基转移活性具有重要作用，而MrUGT78W1中这两个相应的氨基酸位置（即Ser147和Asn370）对半乳糖基转移活性也发挥了重要作用。
该研究丰富了植物中UDP-鼠李糖基转移酶的多样性，并确定了两个对鼠李糖基转移酶和半乳糖基转移酶具有重要作用的氨基酸位置。本研究为后续利用合成生物学高效定向合成复杂黄酮醇奠定了工作基础。
浙江大学博士研究生任传宏为论文第一作者，李鲜教授为通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金项目（31872067）、浙江省重点研发项目（2021C02001）和“111”计划（B17039）的资助。
文章链接：https://doi.org/10.1093/hr/uhac138
